头孢氨苄颗粒的成分
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成分
本品主要成份为头孢氨苄,其化学名为(6R,7R)-3-甲基-7--8-氧代--硫杂--氮杂双环辛--烯--甲酸—水合物。
药理作用
头孢氨苄属第一代头孢菌素,抗菌谱与头孢噻吩相仿,但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属甲氧西林耐药葡萄球菌外,肺炎链球菌溶血性链球菌产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对本品敏感。本品对奈瑟菌属有较好抗菌作用,但流感嗜血杆菌对本品的敏感性较差;本品对部分大肠埃希菌奇异变形杆菌沙门菌和志贺菌有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌不动杆菌铜绿假单胞菌脆弱拟杆菌均对本品呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对本品敏感,厌氧革兰阳性球菌对本品中度敏感。
3药代动力学
本品吸收良好,空腹口服本品00mg后小时达血药峰浓度(Cmax),平均为8mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度,但吸收量不减。本品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加,在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少,但血药浓度维持较年轻人为久。本品血消除半衰期(t/β)为0.6~.0小时,加服丙磺舒可提高血药浓度,t/β可延长至.8小时;肾衰竭时t/β可延长至~30小时;新生儿t/β为6.3小时。本品吸收后广泛分布于各组织体液中,每6小时口服00mg后痰液中平均浓度为0.3mg/L,脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等,关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的0%。本品可透过胎盘进入胎儿血循环,产妇羊水;乳妇口服00mg后乳汁浓度为mg/L。约%的口服给药量自胆汁排出,胆汁中药物浓度为血药浓度的~倍。血清蛋白结合率为0%~%。本品体内不代谢,小时尿中累积排出给药量的80%~90%,口服00mg后尿药峰浓度可达00mg/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。
用药禁忌
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。
在应用本品前须详细询问患者对头孢菌素类青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有%~7%,需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应,立即停用药物。如发生过敏性休克,须立即就地抢救,包括保持气道通畅吸氧和肾上腺素糖皮质激素的应用等措施。
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